第二十六單元　抗生素

　　一、青霉素類(lèi)

　　（一）芐青霉素（青霉素G）

　　作用機(jī)制：阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的基礎(chǔ)成分――粘肽的合成。

　　主要用于大多數(shù)G+菌、G－球菌、螺旋體和放線菌感染。

　　特點(diǎn)：抗菌作用強(qiáng)，療效高和毒性低。

　　治療敏感菌感染的首選藥。

　　用途：溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選

　　草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內(nèi)膜炎首選

　　（二）半合成青霉素

　　1、耐酶青霉素（苯唑青霉素，鄰氯青霉素，苯唑西林）

　　特點(diǎn)：抗菌譜同上，抗菌強(qiáng)度弱于芐青霉素。用于金葡菌

　　耐酸

　　苯唑西林――不易產(chǎn)生耐藥的青霉素

　　2、廣譜青霉素

　　（1）氨芐青霉素

　　作用：對(duì)G-菌桿菌作用較強(qiáng)。

　　對(duì)綠膿桿菌無(wú)效，對(duì)多數(shù)耐芐青霉素的金葡菌無(wú)效。

　　（2）羥氨芐青霉素

　　作用：對(duì)肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強(qiáng)。

　　（3）羧芐青霉素（羧芐西林）

　　作用：抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥

　　用途：用于全身性綠膿桿菌感染

　　二、頭孢菌素類(lèi)

　　――抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，對(duì)胃酸及b－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過(guò)敏少。

　　第一代：頭孢氨芐，頭孢噻吩，頭孢唑啉，頭孢拉定

　　第二代：頭孢孟多，頭孢呋新

　　第三代：頭孢噻肟，頭孢哌酮，頭孢他定

　　作用：1、抗G+菌：第一代＞第二代＞第三代

　　2、對(duì)各種b－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性：三代＞二代＞一代

　　3、抗G-菌：三代最強(qiáng)：對(duì)腸桿菌和綠膿桿菌均有強(qiáng)效。

　　體內(nèi)過(guò)程：第二代頭孢呋新和第三代能透過(guò)血腦屏障。

　　用途：第一代：耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、軟組織、泌尿感染

　　第二代：大腸桿菌，克雷白氏菌，吲哚陽(yáng)性變形桿菌

　　第三代：綠膿桿菌，新生兒腦膜炎和腸桿菌，腦膜炎

　　不良反應(yīng)：第一代大劑量→腎毒性

　　三、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（紅霉素，羅紅霉素，螺旋霉素，阿奇霉素，白霉素）

　　作用機(jī)制：作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成

　　靜止期抑菌劑。

　　1、紅霉素――軍團(tuán)菌病首選

　　作用用途：主用于對(duì)青霉素耐藥的輕中度金葡菌感染。

　　與抗毒素聯(lián)合治療白喉或單用于白喉帶菌者。

　　用于支原體肺炎，軍團(tuán)菌肺炎，空彎，阿米巴痢。

　　紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。

　　2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素的替代品。

　　四、林可霉素類(lèi)（林可霉素，克林霉素）

　　克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎的首選藥。

　　五、氨基甙類(lèi)（鏈霉素，慶大霉素，卡那霉素，丁胺卡那霉素）

　　作用：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程。

　　不良反應(yīng)：

（1）腎毒性：新霉素＞卡那＞慶大＞丁胺卡那＞鏈霉素

　　（2）耳毒性：前庭損害：新＞卡那＞慶大＞鏈霉素

　　耳蝸損害：新＞卡那＞丁胺＞慶大

　　（3）過(guò)敏反應(yīng)

　　（4）阻斷N肌肉接頭

　　1、鏈霉素（SM）――主要對(duì)結(jié)核桿菌及多種G-桿菌有強(qiáng)效

　　為鼠疫首選藥。

　　對(duì)草綠色鏈球菌感染者，以青霉素合鏈霉素首選。

　　過(guò)敏性休克搶救藥：10%GS酸鈣

　　2、慶大霉素（GM）――主要用于治療敏感菌所致的各種感染

　　為敗血癥、骨髓炎首選。

　　3、卡那霉素（KM）――對(duì)結(jié)核桿菌有效。對(duì)綠膿桿菌無(wú)效。

　　丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。

　　六、四環(huán)素類(lèi)（土霉素，四環(huán)素）

　　作用機(jī)制：抑菌劑，在極高濃度時(shí)才有殺菌作用。

　　藥物能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基結(jié)合→抑制蛋白質(zhì)合成。

　　作用：

　　1、對(duì)肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌有效

　　2、對(duì)肺支原體，立克次體，衣原體，螺旋體，放線菌也有抑制作用，對(duì)阿米巴原蟲(chóng)有間接抑制作用。

　　3、對(duì)綠膿桿菌、病毒、真菌無(wú)效。

　　4、對(duì)G+菌作用不如青霉素類(lèi)。對(duì)G-菌不如氨基甙類(lèi)和氯霉素。

　　用途：治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病――首選

　　不良反應(yīng)：1、局部刺激癥狀

　　2、二重感染：鵝口瘡；偽膜性腸炎

　　3、對(duì)腎、牙生長(zhǎng)的影響

　　4、大劑量長(zhǎng)期服→肝損害

　　七、氯霉素

　　作用：抑菌劑。與敏感菌核蛋白體50S亞基可逆結(jié)合。

　　對(duì)G-菌作用強(qiáng)

　　對(duì)G+球菌作用＜青霉素和四環(huán)素

　　對(duì)立克次體和沙眼衣原體有效。

　　對(duì)真菌、原蟲(chóng)無(wú)效。

　　用途：全身應(yīng)用治療傷寒、副傷寒――首選

　　立克次體和敏感菌引起的敗血癥，其他藥物療效不佳的腦膜炎

　　不良反應(yīng)：

　　1、抑制骨髓造血功能→再障貧

　　2、灰嬰綜合征

　　3、二重感染。視N炎、周?chē)鶱炎、中毒性精神病