延胡索的止痛作用為人廣泛認可，具體的作用如下：

　　延胡索為罌粟科多年生草本植物延胡索的決莖。其味辛、苦，性溫，歸心、肝、脾經。有活血、行氣、止痛之功效。為活血、利氣、止痛之良藥。

　　延胡索始載《開寶本草》，言其“主破血，產后諸病因血為者；婦人月經不調，腹中結塊，崩中淋露，產后血運，暴血沖上，因損下血。或酒摩及煮服”。《湯液本草》言其“治心氣小腹痛，有神”。《本草綱目》言其“活血利氣，止痛，通小便”，“能行血中氣滯，氣中血滯。醫學教,育網收集整理故專治一身上下諸痛”，“心痛欲死，速覓延胡”。這是我們前人臨床用藥經驗的結晶。現代研究證實，延胡索含15種以上生物鹼，有鎮痛作用的為延胡索甲素、乙素、丑素和癸素。延胡索乙素為主要鎮痛、鎮靜成分，其鎮痛作用類似嗎啡而較弱，但比解熱鎮痛藥強，且副作用少，不成癮，可作為嗎啡類藥物的替代品。

　　中醫認為，延胡索辛散、苦泄、溫通，既入血分，又入氣分，既能行血中之氣，又能行氣中之血，氣暢血行，通則不痛，敵為止痛良藥。所以不論是氣是血，瘀而不散，滯而不行所引起的一身上下諸痛，均可應用。醫學教'育網收集整理對胃脘作痛及經行腹痛，尤為效捷。單用既有效，配成復方用效更佳。如配伍川楝子治胃脘抗痛：配伍小茴香治疝氣痛；配伍當歸、川芎、白芍、香附等治痛經；與瓜蔞、薤白、丹參、郁金等配伍，用于胸悶、胸痛之癥；與當歸、赤芍、桂枝等配伍，可治四肢血滯疼痛；若與乳香、沒藥、當歸、桃仁等配伍，可用于跌打損傷、瘀滯作痛等。延胡索及延胡索乙素片劑、針劑的廣泛應用，更方便了臨床與患者。

　　延胡索一般經醋制后搗碎入藥。原因是延胡索所含的生物鹼難溶于水，而經醋制后，延胡索中的生物鹼與醋中的醋酸結合成鹽，使難溶于水的生物鹼變成了生物鹼鹽，大大提高了延胡索有效成分在煎液中的溶解度，從而增強療效。但據報道，酒炒延胡索能使其中部分生物鹼破壞損失。因此，延胡索“酒炒行血”的傳統說法，有待進一步研究。