小諾霉素肌內注射吸收良好。肌內注射本品60mg和120mg，血藥峰濃度（Cmax）分別為4.67±1.00mg/L和9.60±3.86mg/L，達峰時間（tmax）分別為0.67小時和0.75小時，血消除半衰期（t1/2？）分別為2.34小時和2.63小時。以60mg/小時恒速滴注本品，半小時血藥濃度平均值約為2.54mg/L，血藥峰濃度（Cmax）（滴注完畢時）為4.75±0.65mg/L，血消除半衰期（t1/2？）約為2.5小時。本品吸收后廣泛分布于各種體液和組織中，但在膽汁中濃度低。本品主要隨尿排泄，給藥后6～8小時，給藥量的60～70%被排泄，腎功能減退時，尿中排泄量減低。本品可進入胎兒臍帶和羊水中，但濃度僅為母體濃度的二分之一；乳汁中的濃度約為母體濃度的15%.尿中未發現有活性的代謝物。