鈣拮抗藥的藥理作用

　　鈣拮抗藥的藥理作用為：

　　(一)心肌：1.負性肌力作用：鈣拮抗藥可減少心肌細胞內Ca2+含量，引起負性肌力作用，可使心肌耗氧量降低，加之藥物引起血管擴張，使心臟后負荷下降，可使心肌耗氧進一步下降。2.負性頻率和負性傳導：慢反應細胞如竇房結和房室結的0相除極和4相緩慢自動除極化均與Ca2+內流有關。其中0相除極化與傳導有關，而4相自動除極化與自律性相連。鈣拮抗藥可抑制上述情況下Ca2+內流�？芍仑撔灶l率和負性傳導，表現為房室結傳導減慢、不應期延長，折返激動消失，用于治療陣發性室上性心動過速。鈣拮抗藥對竇房結則能降低其自律性，使心率減慢。3.心肌缺血時的保護作用：心肌缺血時，鈉泵、鈣泵受抑及鈣的被動轉運加強，可使細胞內鈣蓄積，造成鈣過度負荷，最終導致心肌細胞損害。鈣拮抗藥可減少細胞內鈣量，有保護心肌細胞作用。

　　(二)血管：血管平滑肌收縮也受細胞內Ca2+的調節，鈣拮抗藥可阻滯Ca2+內流，可明顯擴張血管，也能增加冠脈流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有較強的擴張腦血管，增加腦血流的作用。

　　(三)其他平滑�。嚎伤沙谥�氣管、胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

　　(四)改善組織血流：1.抑制血小板聚集。2.增加紅細胞變形能力，降低血液粘滯度，從而改善組織血流。

　　(五)其他作用：1.抗動脈粥樣硬化。2.抑制內分泌腺的作用：大劑量藥物可抑制腦垂體后葉分泌催產素、加壓素及抑制垂體前葉分泌促腎上腺皮質激素、促性腺激素和促甲狀腺激素。此外還能抑制胰島素及醛固酮分泌。

　　【歷年真題】

　　對腦血管具有較強擴張作用的鈣拮抗藥是(2004年)

　　A.維拉帕米

　　B.硝苯地平

　　C.尼莫地平

　　D.地爾硫卓

　　E.加洛帕米

　　答案：C

　　題干解析：本題考核的是鈣拮抗藥的藥理作用。

　　答案解析：選項中只有尼莫地平有較強的擴張腦血管功能，故選C。

　　考點延伸：考生需注意各種鈣拮抗藥的作用機制及臨床應用，尤其是它們的不同點。

　　【模擬試題】

　　下列鈣拮抗藥中，主要用于治療腦血管病的藥物是

　　A.維拉帕米

　　B.硝苯地平

　　C.地爾硫卓

　　D.普尼拉明

　　E.尼莫地平

　　答案：E