阿克他利的藥理作用
來源:醫學教育網 發布時間:2012-11-30
阿克他利具有抗風濕性關節炎作用。
關于阿克他利的作用機制,根據其抑制遲發型變態反應期間,抑制性T淋巴細胞增生,除去胸腺的小鼠則抑制作用消失。使無損傷的小鼠產生白細胞介素Ⅱ的能力增強等,認為是由于抑制性T淋巴細胞的活化所致。
給人單次口服100~800mg/kg范圍,血藥濃度與劑量呈線性,1~2小時達峰值,半衰期約1小時。
人體吸收無性別差異,吸收率為73%~100%.
大鼠一日1次10mg/kg,連用21天;人一日3次,每次200mg連服3天,都未見蓄積性,也未見體內動態的改變。
在體外,大鼠血漿蛋白結合率約70%,其它動物(包括人)只約20%.口服后24小時,未變化的原形藥物幾乎100%由尿排出。連續給藥后也以未變化的原形迅速由尿排出。