抗帕金森病藥物的作用特點

　　治療帕金森病的藥物主要有左旋多巴、卡比多巴和苯海索三種。左旋多巴進入腦內后轉化為多巴胺，可補充腦內多巴胺含量不足，發揮抗帕金森病作用。其作用特點為：對輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差。對肌肉僵直及運動困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。作用較慢，用藥2～3周出現療效，1～6月才獲最大療效。作用較持久�？ū榷喟蜑�α-甲基多巴肼的左旋體，具有較強的抑制L-芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進入腦內，故與左旋多巴合用時，僅能抑制外周多巴脫羧酶，可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺，使進入腦內的左旋多巴濃度明顯升高，同時也使其不良反應明顯減少。本品單獨應用時并無治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1∶10劑量合用，可使左旋多巴的有效劑量減少75%。苯海索又稱安坦，可阻斷中樞膽堿受體，減少紋狀體中乙酰膽堿的作用。其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10～1/2。抗震顫療效較好，但改善僵直及動作遲緩較差，對某些繼發性癥狀如過度流涎有改善作用。

　　【歷年真題】

　　用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹(帕金森病)，不能緩解的癥狀是(2003年)

　　A.肌肉強直

　　B.隨意運動減少

　　C.動作緩慢

　　D.面部表情呆板

　　E.靜止性震顫

　　答案：E

　　題干解析：本題考核的是左旋多巴和M受體阻斷劑治療帕金森病的特點。

　　答案解析：左旋多巴對肌肉僵直及運動困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。苯海索可阻斷中樞膽堿受體抗震顫療效較好。兩種藥物均不能改善靜止性震顫，故選E。

　　考點延伸：應掌握三種帕金森病治療藥物的藥理作用和效果。

　　【模擬試題】

　　苯海索治療帕金森病的機制是：

　　A. 補充紋狀體中多巴胺的不足來源

　　B. 激動多巴胺受體

　　C. 興奮中樞膽堿受體

　　D. 阻斷中樞膽堿受體

　　E. 抑制多巴脫羧酶活性

　　答案：D